像等，對(duì)我們身體的健康，有著很重要的作用，特別是在遇到一些疾病的時(shí)候。而的人工合成更是有可能對(duì)我們身體的健康發(fā)揮出很大的作用。
筆者從中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所獲悉，該所生命有機(jī)化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室俞飚課題組在新研究中，完成了A201A的首次全合成。相關(guān)研究成果已發(fā)表于《美國(guó)化學(xué)會(huì)志》。
自1928年英國(guó)科學(xué)家弗萊明發(fā)現(xiàn)青霉素以來，已成為人類發(fā)現(xiàn)、抗腫瘤和免疫抑制等的主要來源。不同來源的往往結(jié)構(gòu)獨(dú)特而復(fù)雜，不斷挑戰(zhàn)化學(xué)家的化學(xué)合成能力。這種挑戰(zhàn)也促進(jìn)了有機(jī)合成化學(xué)和化學(xué)的發(fā)展。
據(jù)俞飚介紹，A201A是一個(gè)結(jié)構(gòu)獨(dú)特的核苷類，其中含環(huán)外烯醚的呋喃糖單元從未在其他天然產(chǎn)物中出現(xiàn)過。該由美國(guó)禮來公司于1976年從一株鏈霉菌中分離得到，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和大多數(shù)厭氧性革蘭氏陰性菌顯示出強(qiáng)烈的活性。由于該化合物含有模擬tRNA末端的3－酰胺基核苷片段，學(xué)界推測(cè)其作用于核糖體A位從而抑制蛋白質(zhì)的合成。
上述課題組采用線性的合成策略，通過對(duì)5個(gè)砌塊的糖苷化和酰胺化完成拼接。其中通過Mitsunobu糖苷化高立體選擇性地實(shí)現(xiàn)了呋喃糖1，2-順式糖苷鍵的構(gòu)建；通過優(yōu)化條件立體選擇性地實(shí)現(xiàn)了E式烯醇甲醚的合成；通過自主發(fā)展的一價(jià)金促進(jìn)的糖苷化反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了嘌呤的N－糖苷化；并實(shí)現(xiàn)了對(duì)含有酸性敏感基團(tuán)和堿性氮原子的復(fù)雜底物的糖苷化。這種線性和模塊化的合成策略也為A201A類似物的發(fā)散性合成以進(jìn)行構(gòu)效關(guān)系的研究提供了可能。
在建國(guó)初期，我國(guó)合成了結(jié)晶牛胰島素，隨之的合成，未來我國(guó)科學(xué)家將有更多新的發(fā)現(xiàn)，新的成果，來為國(guó)民身體素質(zhì)的提高做出貢獻(xiàn)。